تيساموريلين: نظير GHRH لأبحاث تقليص الدهون الحشوية
ملخص سريع
- ما هو: تيساموريلين نظير اصطناعي لهرمون إطلاق هرمون النمو (GHRH) يُحفِّز الغدة النخامية على إنتاج هرمون النمو الطبيعي وإطلاقه. يُسوَّق باسم Egrifta من شركة Theratechnologies.
- اعتماد FDA: معتمد تحديداً لتقليص الدهون البطنية (الحشوية) الزائدة في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية مع اعتلال توزيع الدهون.
- آلية العمل: خلافاً لـ GH الخارجي، يعمل تيساموريلين عبر محور GH الطبيعي، مُحفِّزاً إطلاق GH النبضي من النخامية ومحافظاً على التنظيم الراجع.
- النتائج الرئيسية: أثبتت التجارب السريرية تراجعاً بنسبة ~15-18% في الأنسجة الدهنية الحشوية (VAT) خلال 6 أشهر.
- طريقة الإعطاء: 2 مغ حقن يومية تحت الجلد.
- المركب المرتبط: مرتبط آلياً بـ سيرموريلين، نظير GHRH آخر، وإن كان تيساموريلين الوحيد بالاعتماد الحالي من FDA.
Research & educational content only. Peptides discussed in this article are generally not approved by the FDA for human therapeutic use. Information here summarizes preclinical and clinical research for educational purposes. This is not medical advice — consult a qualified healthcare professional before making health decisions.
للأغراض المعلوماتية فقط. لا تُشكّل هذه المقالة نصيحة طبية. استشر مقدم رعاية صحية مؤهلاً لأي قرارات تتعلق بالصحة.
ما هو تيساموريلين؟
تيساموريلين (الاسم التجاري Egrifta، لاحقاً Egrifta SV) نظير اصطناعي لهرمون إطلاق هرمون النمو البشري (GHRH). طوَّرته Theratechnologies وصنعته EMD Serono، وهو النظير الوحيد لـ GHRH المعتمد حالياً من FDA. يتكون من التسلسل الكامل المؤلَّف من 44 حمضاً أمينياً لـ GHRH البشري(1-44) مع تعديل ترانس-3-هيكسينويك أسيد N-طرفي لتحسين الثبات ومقاومة التحلل الإنزيمي.
الفارق الصيدلاني الجوهري بين تيساموريلين وـ GH الخارجي أنه يعمل أعلى في محور الغدة النخامية-GH: بدلاً من توفير GH خارجياً مباشرةً، يُحفِّز خلايا سوماتوتروف النخامية على إنتاج هرمون النمو الداخلي وإطلاقه بطريقة نبضية منظَّمة فسيولوجياً.
| الخاصية | التفاصيل |
|---|---|
| الاسم العلمي | تيساموريلين (أسيتات تيساموريلين) |
| الاسم التجاري | Egrifta / Egrifta SV |
| المطوِّر | Theratechnologies Inc. |
| الفئة | نظير هرمون إطلاق هرمون النمو (GHRH) |
| البنية | hGHRH(1-44) أميد المعدَّل |
| التعديل N-الطرفي | ترانس-3-هيكسينويك أسيد |
| طريقة الإعطاء | 2 مغ حقن تحت الجلد يومياً |
| عمر النصف | ~26-38 دقيقة |
| اعتماد FDA | نوفمبر 2010 |
| المؤشر المعتمد | تقليص الدهون البطنية الزائدة في اعتلال توزيع الدهون المرتبط بالإيدز |
آلية العمل
تنشيط مستقبل GHRH
يرتبط تيساموريلين بمستقبل GHRH في خلايا سوماتوتروف النخامية الأمامية ويُنشِّطه. يُحافظ هذا الارتباط على الطبيعة النبضية لإفراز GH والتنظيم الراجع الطبيعي لمحور GH. حين ترتفع مستويات GH وIGF-1، يزداد إطلاق سوماتوستاتين من منطقة ما تحت المهاد مُكبِّحاً الإفراز الإضافي لـ GH — آلية أمان ذاتية غائبة عند إعطاء GH الخارجي مباشرةً.
تقليص الدهون الحشوية
يعمل تيساموريلين عبر تأثيرات GH المرتفع الداخلي على الأنسجة الدهنية الحشوية الغنية بمستقبلات GH مقارنةً بدهون الجلد. يُعزِّز GH التحلل الدهني في الخلايا الشحمية الحشوية، مُحرِّراً الأحماض الدهنية الحرة للأكسدة.
المشهد البحثي
تجارب اعتلال توزيع الدهون المرتبط بالإيدز
التجربة المحورية من المرحلة الثالثة: 816 مريضاً مصاباً بالإيدز مع اعتلال توزيع دهون عُشوِّئوا لتيساموريلين 2 مغ أو غُفْل لـ 26 أسبوعاً. قلَّص تيساموريلين VAT بنحو 15.2% مقارنةً بزيادة 5.0% في مجموعة الغُفْل. المرضى الذين أكملوا 52 أسبوعاً حافظوا على الانخفاض، لكن من تحوَّلوا للغُفْل شهدوا عودة الدهون الحشوية نحو الخط القاعدي.
تطبيقات بحثية خارج الإيدز
- الكبد الدهني (NAFLD/NASH): أبحاث في مرضى الإيدز مع الكبد الدهني أثبتت تراجعاً ملحوظاً في نسبة دهون الكبد.
- الوظيفة المعرفية: دراسات أولية في فئات الشيخوخة تكشف تحسينات محتملة في الوظائف التنفيذية، وإن بقي هذا البحث مبكراً.
ملف السلامة
| الأثر الجانبي | التكرار | ملاحظات |
|---|---|---|
| تفاعلات موضع الحقن | ~8-13% | الأكثر شيوعاً؛ احمرار وحكة وألم |
| ألم المفاصل | ~8-13% | مرتبط بارتفاع GH؛ خفيف في الغالب |
| وذمة محيطية | ~5-6% | احتباس سوائل من تأثيرات GH |
| آلام عضلية | ~4-5% | مرتبطة بارتفاع GH |
| تنميل وخز | ~3-5% | بما فيه أعراض تشبه متلازمة النفق الرسغي |
| غثيان | ~3-4% | خفيف في العادة |
ملف الآثار الجانبية يُعزى أساساً لتأثيرات رفع GH ومتوافق مع GH الخارجي، وإن كان أخف احتمالاً بسبب التنظيم الفسيولوجي. ارتفاعات IGF-1 تستلزم المراقبة. الدواء مُضادٌّ للاستطباب أثناء الحمل وفي حالات الأورام الخبيثة النشطة.
الوضع الراهن
تيساموريلين لا يزال معتمداً من FDA ومتاحاً تجارياً باسم Egrifta SV. استخدامه محدود أساساً للمؤشر المعتمد لاعتلال توزيع الدهون المرتبط بالإيدز، وإن استمر الاهتمام البحثي بالتطبيقات الأوسع. ميزته الفريدة في تحفيز إطلاق GH الداخلي عبر المسار التنظيمي الطبيعي تحافظ على أهميته في مشهد العلاجات المعدِّلة لمحور GH.
إخلاء المسؤولية: هذا المقال لأغراض إعلامية وتعليمية فقط. لا يشكل نصيحة طبية أو تشخيصًا أو علاجًا. استشر دائمًا متخصصي الرعاية الصحية المؤهلين قبل اتخاذ قرارات بشأن استخدام الببتيدات أو أي بروتوكول متعلق بالصحة.
Compare Tesamorelin prices
See per-mg pricing across 15+ vendors with discount codes
احصل على تحديثات أسبوعية لأبحاث الببتيدات
ابقَ على اطلاع بأحدث الأبحاث والأدلة والرؤى حول الببتيدات مباشرة في بريدك الإلكتروني.
بدون رسائل مزعجة. إلغاء الاشتراك في أي وقت.